磺胺有什么作用

磺胺有什么作用,磺胺类兽药的主要优缺点及作用机理是什么?磺胺类兽药是最早应用的化学治疗药,其主要优点是:
(1)具有抗菌谱广,对革兰氏阳性菌及阴性菌均有抗菌作用 。
(2)使用方便,除可注射用外 , 大多数可内服 , 且吸收迅速 。
(3)疗效确实,能有效地渗入到身体各组织及体液中 , 还可通过血脑屏障 。
(4)化学性质稳定,易于生产 , 便于贮藏保管 。但磺胺药也存在一些缺点:
(1)体内乙酰化率高 , 磺胺类药在体内主要经肝脏代谢为乙酰化磺胺,后者无抗菌活力却保留其毒性作用,引起结晶尿、血尿、过敏反应等 。
(2)细菌对各种磺胺药可产生交叉耐药性,所以当使用一种磺胺药出现耐药性时,不宜换其他磺胺药 。磺胺类药物的作用机理为干扰细菌的叶酸代射,使细菌的生长、繁殖受到抑制 。
细菌不能利用周围环境中的叶酸 , 只能利用结构较叶酸简单的对氨苯甲酸,在细菌二氢叶酸合成酶和还原酶的参与下,合成四氢叶酸,以供细菌生长繁殖的需要 。
而磺胺类药的基本结构与对氨苯甲酸相似,能和对氨苯甲酸互相竞争二氢叶酸合成酶,阻碍叶酸及核酸的合成而发挥抑菌作用 。
酰胺是什么?酰胺
一、酰胺的构造和命名
酰胺是羧酸的衍生物 。在构造上,酰胺可看作是羧酸分子中羧基中的羟基被氨基或烃氨基(-NHR或-NR2)取代而成的化合物;也可看作是氨或胺分子中氮原子上的氢被酰基()取代而成的化合物 。
酰胺的命名是根据相应的酰基名称,并在后面加上“胺”或“某胺”,称为“某酰胺”或“某酰某胺” 。例如:
当酰胺中氮上连有烃基时,可将烃基的名称写在酰基名称的前面,并在烃基名称前加上“N-”“N,N-”,表示该烃基是与氮原子相连的 。
二、酰胺的性质
(一)物理性质
在常温下,除甲酰胺是液体外,其它酰胺多为无色晶体 。酰胺分子中含有羰基和氨基,它们分子间能形成氢键 。由于酰胺分子间氢键缔合能力较强 , 因此其熔点、沸点甚至比相对分子质量相近的羧酸还高 。
当酰胺中氮原子上的氢被烷基取代后,缔合程度减?。鄣愫头械阍蚪档?。脂肪族N-烷基取代酰胺一般为液体 。
低给酰胺易溶于水 , 随着相对分子质量的增大,溶解度逐渐减小 。液体酰胺不但可以溶解有机物,而且也可以溶解许多无机物,是良好的溶剂 。例如HCON(CH3)2 。
(二)化学性质
1.酸碱性
酰胺一般是近中性的化合物,但在一定条件下可表现出弱酸或弱碱性 。酰胺是氨或胺的酰基衍生物,分子中有氨基或烃氨基,但其碱性比氨或胺要弱得多 。酰胺碱性很弱,是由于分子中氨基氮上的未共用电子对与羰基的π电子形成共轭体系,使氮上的电子云密度降低,因而接受质子的能力减弱 。这时C-N键出现一定程度的双键性 。
然而,氮上的电子云密度降低,却使N-H键的极性增加,从而表现出微弱的酸性 。如果氨分子中有两个氢原子被一个二元酸的酰基取代,则生成环状的亚氨基化合物(酰亚胺) 。由于两个羰基的吸电子作用,使亚氨基的N-H键极性明显增加,氮上的氢原子较易变为质子,而呈弱酸性 。例如:
2.水解
酰胺在通常情况下较难水解 。在酸或碱的存在下加热时,则可加速反应 , 但比羧酸酯的水解慢得多 。
N-取代酰胺同样可以进行水解 , 生成羧酸和胺 。
3.与亚硝酸反应
酰胺与亚硝酸作用生成相应的羧酸 , 并放出氮气 。
三、重要的酰胺及其衍生物
(一)尿素
尿素又称脲,是碳酸的二酰胺 。
尿素是哺乳动物体内蛋白质代谢的最终产物,存在于动物的尿中 。许多含氮化合物在代谢过程中所释放的氨是有毒的,通过转变为尿素从尿中排出而使氨的浓度降低 。正常成人每天排泄的尿中约含尿素30g 。
尿素为无色晶体 , 熔点133℃,易溶于水和乙醇,难溶于乙醚 。
尿素是很重要的物质,用途广泛 。它在农业上用作高效固体氮肥,也是有机合成的重要原料 。用于合成药物、塑料等 。尿素本身也是药物,对降低脑颅内压和眼内压有显著疗效 。
尿素具有酰胺的结构,有酰胺的一般化学性质 。但因两个氨基连在一个羰基上 , 所以它又表现出某些特殊的性质 。
1.弱碱性
尿素分子中有两个氨基,其中一个氨基可与强酸成盐,故呈弱碱性 。
尿素的硝酸盐、草酸盐均难溶于水而易结晶 。利用这种性质,可从尿液中提取尿素 。
2.水解反应
尿素是酰胺类化合物 , 在酸、碱或尿素酶的作用下很易水解 。
3.缩二脲的生成及缩二脲反应
尿素是一种特殊的酰胺,它的两个氨基连在同一个羰基上,所以它又有与一般酰胺不同的性质 。若将尿素加热到稍高于它的熔点时,则发生双分子缩合 , 两分子尿素脱去一分子氨而生成缩二脲 。
缩二脲是无色针状晶体,熔点190℃,难溶于水,能溶于碱液中 。它在碱性溶液中与少量的硫酸铜(CuSO4)溶液作用,即显紫红色,这个颜色反应叫做缩二脲反应 。凡分子中含有两个或两上以上酰胺键(  , 肽键)合
物如多肽、蛋白质等都能发生这种颜色反应 。
(二)丙二酰脲
尿素与酰氯、酸酐或酯作用 , 则生成相应的酰脲 。例如,尿素与丙二酰氯反应生成丙二酰脲 。
丙二酰脲是无色晶体 , 熔点245℃,微溶于水 。它的分子中含有 及 的结构,可发生酮式-烯醇式互变异构:
由于丙二酰脲中由酮式转变为烯醇式而呈酸性 , 所以丙二酰脲又称巴比土酸 。
巴比土酸本身没有药理作用 , 但它的C-5亚甲基上的两个氢原子都被烃基取代(5,5-二取代)后所得许多取代物,却是一类重要的镇静催眠药 , 总称为巴比妥类药物 。其通式为:
巴比妥类药物很多,主要的有巴比妥、苯巴比妥(鲁米那)、戊巴比妥、异戊巴比妥等 。它们是晶体或结晶性粉末,难溶于水,能溶于一般有机溶剂中 。
巴比妥类催眠药的钠盐,可作注射用 。
(三)磺胺类及氯胺类药物
烃分子中的氢原子被磺基(-SO3H)取代而成的化合物叫磺酸 。芳香磺酸最为重要,例如苯磺酸 。
磺酸的化学性质与羧酸类似,但酸性比羧酸强得多 。
苯磺酰氯与氨或胺作用,可生成磺酰胺 。
在医药上 , 重要的磺酰胺类化合物有磺胺类药物及氯胺类药物 。
1.磺胺类药物
磺胺类药物是优良的化学治疗剂,开始应用于20世纪30年代 。它们能抑制多种细菌,如链球菌、葡萄球菌、肺炎球菌、脑膜炎球菌、痢疾杆菌等的生长和繁殖 , 因此常用以治疗由上述细菌所引起的疾病 。
最简单的磺胺类药物是对氨基苯磺酰胺,简称磺胺(SN) 。
磺胺是无色晶体 , 熔点163℃,味微苦 , 微溶于水 。磺胺能溶于强酸或强碱溶液中,这是由于它在苯环上连有氨基,因此能与酸作用生成盐;同时 。与磺胺基结合的氨基上的氢原子,因受磺酰基的影响而呈酸性 , 故又能与碱作用 。
磺胺口服时副作用很大 , 仅外用以治疗化脓性创伤 。为了减少磺胺的副作用,一般采用其它原子团取代磺酰氨基上的氢原子 , 
其副作用较?。?称为磺胺类药物 。
磺胺类药物的抗菌谱广,性质稳定,口服吸收良好,使用方便 。表18-2是一些常见的磺胺类药物 。
甲氧芐氨嘧啶(TMP),在化学结构上不属于磺胺类,但它能加强磺胺药的作用,也能增强多种抗生素的疗效,称为磺胺增效剂 , 常与磺胺类药物或抗生素伍用 。
甲氧苄氨嘧啶(TMP)
表18-2 常见的磺胺类药物
2.氯胺类药物
苯磺酰胺分子中,氨基的氢原子被氯原子取代的化合物叫做氯胺类药物 。例如:
氯胺类药物是白色或黄色结晶性粉末,微具氯气味 。能溶于水及乙醇 , 难溶于乙醚等有机溶剂 。
氯胺类药物都是氧化剂,它们与水反应生成次氯酸或次氯酸钠,而有杀菌和对化学毒剂的消毒作用,故在军事医学上有重要意义 。
林可霉素能和磺胺六甲混饲吗?我们猪场里面现在使用林可霉素的比较少,当然也有某些部门在使用 。林可霉素和红霉素差不多 , 都是抑制蛋白质合成从而达到抑制细菌的目的,主要是治疗金黄色葡萄球菌所感染的急性慢性骨髓炎等 , 其实也并不是养殖场的必备药物 。林可霉素可以和磺胺类药物一起使用,但是不能和氨基糖苷类抗生素使用 。
使用注意事项1.空腹使用:磺胺类药物在和林可霉素药物使用的时候,尽量要空腹 。因为如果吃了过多的饲料 , 有可能会对林可霉素的吸收造成影响,一般情况下口服只会吸收25%左右 , 吃了过多的食物和饲料就会吸收的更少 。
2.氨基糖苷类药物不搭配:应该避免和氨基糖苷类抗生素使用,而且和麻醉剂等药物使用的过程当中应当注意使用的剂量,氨基糖苷类药物主要包括——庆大霉素、卡那霉素、链霉素等 。
3.静脉注射时尽量不要与其他的药物配伍,当然兽用注意的事项比较?。谌擞玫墓痰敝杏绕湟⒁?。
对革兰阳性菌作用比较强,尤其是金黄色葡萄球菌 。化脓性连球菌、肺炎球菌以及厌氧菌均有较好的效果,但是对于革兰阴性菌效果比较差 , 而且一般不用做一线药物 。尽量不要写一些抗蠕动止泻药同用 , 也不能和氯霉素和红霉素同时使用等 。
双氰胺的用途?①双氰氨就是二聚氰胺,白色棱形结晶性粉末,不可燃 。熔点207-209℃ , 相对密度1.400(25/4℃) 。在13℃水中溶解度为2.26%,易溶于热水 , 水溶液在80℃以上时慢慢分解产生氨 。在13℃无水乙醇中溶解度为1.26%,溶于丙酮和液氨,难溶于醚和苯 。干燥的双氰胺性质稳定 。②双氰胺的主要用途有: (1)作为胍盐、三聚氰二胺类的原料 。用双氰胺与酸反应,可制造各种胍盐 。双氰胺和苯基腈反应得到的苯代三聚氰二胺是涂料,层压板、成型粉的中间体 。(2)用作染料固色剂,双氰胺和甲醛反应制得的双氰胺树脂,可用作染料固色剂 。(3)双氰胺化肥,双氰胺复合肥料可控制硝化菌的活动,使氮肥在土壤中的转化速度得到调节 , 减少氮的损失,提高肥料的使用效率 。(4)作为精细化工中间体 。在医药上用于制取硝酸胍、磺胺类药物等;也用来制取硫脲、硝酸纤维素稳定剂、橡胶 硫化促进剂、钢铁表面硬化剂、人造革 填料、粘合剂等 。由双氰胺与甲酸反应可得医药中间体5-氮杂胞嘧啶 。
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