美百乐镇每天吃2片可以吗?不可以,这种药吃多了会对身体有伤害,每天最多一片的量美百乐镇的介绍阿伐他汀和普伐他汀有什么区别?心血管疾病(包括冠心病和动脉粥样硬化) , 是一类严重威胁人类健康的疾病 。随着生活水平的提高和工作节奏的加快 , 心血管疾病的发病率和死亡率都有上升的趋势 。研究表明血浆胆固醇(CH)水平增高 , 特别是低密度脂蛋白胆固醇(LDL-CH)水平的增高 , 是早发性动脉粥样硬化和冠心病的重要因素 。抑制CH的合成 , 其实也就是控制LDL-CH水平增高,可有效防治动脉粥样硬化和冠心病 。HMG-CoA还原酶作用于胆固醇合成的初始步骤且为重要的限速酶 。他汀类药物就是一种HMG-CoA还原酶抑制剂 , 是目前治疗高胆固醇血症中疗效良好的药物 。1976年从橘青霉菌培养液中发现美伐他汀(compactin)有抑制HMG-CoA还原酶的作用 , 但是因其不良作用而未被应用 。辛伐他汀是洛伐他汀的甲基化衍生物 , 而普伐他汀是美伐他汀的活性代谢产物 , 阿伐他汀(atorvastatin)、氟伐他汀(fluvastatin)和瑞舒伐他汀(rosuvastatin)、西立伐他汀、罗伐他汀是人工合成化合物 , 也称化学他汀 。天然(洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、美伐他汀) , 亦称为生物他汀 。阿托伐他汀钙片是西药 , 主要用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症 , 冠心病和脑中风的防治 。阿托伐他汀为人工合成药物 , 比天然微生物发酵 , 半合成的他汀药物好 , 患者使用时 , 很少的起始剂量就可有很好的降脂效果 , 大多数降脂药物是需要在夜间睡前服用的 , 阿托伐他汀由于其半衰期较长 , 可以在早晨服用 。肾功能受损时 , 可选用阿托伐他汀 , 目前国内阿托伐他汀的商品名立普妥、阿乐 。阿托伐他汀的作用:1.阿托伐他汀是一种新型羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂 。2.提高低密度脂蛋白受体 。3.抗动脉粥样硬化作用 。阿托伐他汀的半衰期为14小时 , 但其活性代谢产物的作用 , 阿托伐他汀对HMG-CoA还原酶抑制活性的半衰期约为20-30小时 , 阿托伐他汀的每日用量可在一天内的任何时间一次服用 , 且不受进餐的影响 。阿托伐他汀肝脏安全性良好 , 阿托伐他汀和氟伐他汀是最低限度的经肾脏排泄 。阿托伐他汀在发挥调血脂作用的同时 , 增强NO活性 , 改善内皮功能 , 抗血管平滑肌细胞繁殖 , 预防斑块形成;并且能降低血浆LP(a)水平 , 抑制血小板活性和改善胰岛素抵抗 , 降TG(总胆固醇)作用较强 , 大剂量对纯合子家族性高胆固醇血症也有效 。葡萄柚汁含有抑制细胞色素P4503A4的成分 , 能够增加细胞色素P4503A4代谢的药物的血药浓度 , 服用洛伐他汀 , 阿托伐他汀时 , 避免饮用葡萄柚汁 。普伐他汀钠片用于高脂血症 , 家族性高胆固醇血症 。(Pravastatin)是源于微生物的产品 。由日本三共株式会社研究成功 , 于1989年率先在日本上市 。百时美施贵宝获得在全球共同开发的许可权 , 百时美施贵宝的产品1991年经FDA批准后在欧美多国上市 , 商品名为普拉固 , 美百乐镇 。该产品至今在他汀市场上经久不衰 , 白色至微黄白色粉末或结晶性粉末 , 无臭 , 味苦 , 内酯:无色 , 片状结晶 , 熔点138-142℃ 。本品为3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂 , 选择性地作用于合成胆固醇的主要脏器肝脏和小肠 , 迅速且强力降低血清胆固醇值 , 改善血清脂质 。普伐他汀:1.是天然水溶性他汀 , 不易透过血脑屏障 , 对中枢神经系统不良反应极低 。2.血浆蛋白结合率低 , 可与华法林、地高辛等高蛋白结合药物联合应用 。3.是唯一不主要依赖细胞色素P450酶系代谢的他汀 , 可与大量与P450酶系相关的药物合用 。4.循环中无活性代谢产物 , 进一步减少全身副反应 。5.增加肝细胞表面低密度脂蛋白受体的合成 , 使低密度脂蛋白清除增加 , 胆固醇清除增加 。6.增加高密度脂蛋白合成 , 有利于脂蛋白转运 。普伐他汀除降脂作用外 , 尚能抑制单核-巨噬细胞向内皮的黏附和聚集 , 具有抗炎作用 , 表明其能通过抗炎作用减少心血管疾病 。研究证实 , 急性冠脉综合征早期应用普伐他汀能迅速改善内皮功能 , 减少冠脉再狭窄和心血管事件的发生 。普伐他汀建议在治疗前 , 调整剂量前或其他需要时 , 应测定肝功能 , 伴有活动性肝脏疾病或不明原因的持续性转氨酶升高的患者 , 禁用本品 。对近期患过肝脏疾病 , 提示有肝脏疾病(如不明原因的持续性转氨酶升高 , 黄疸)酗酒的患者 , 需慎用 。普伐他汀通过肝、肾进行消除 , 所以肝/肾功能不全患者可通过改变排泄途径而清除 。参考资料1.药理学第八版2.临床常用他汀类药物的异同3.阿托伐他汀合成太原科技大学高晔2014-06-14(注:图片来源于网络 , 如有侵权 , 请联系删除 , 谢谢 。)rr普伐他汀和阿托伐他汀以及其他他汀类药物都是防治高胆固醇血症以及动脉粥样硬化症的一线药物 。普伐他汀属于第二代降脂药 , 阿托伐他汀属于第三代降脂药 , 普伐他汀和阿托伐他汀主要有以下区别和特点:1.降脂能力不同按照降脂强度将他汀类药物分为高强度降脂 , 中等强度降脂以及低强度降脂 。高强度指的是他汀类每日剂量降低LDL-C≥50%;中等强度降脂指的是他汀类每日剂量降低LDL-C应该在30%-50%;低等强度降脂指的是他汀类每日剂量降低LDL-C≤30%;当前的研究认为 , 使用他汀类药物应该达到中等强度的降脂水平 。要达到LDL-C降低在30%-50% , 阿托伐他汀需要剂量为10-40mg , 而普伐他汀需要40-80mg , 所以阿托伐他汀降脂能力强于普伐他汀2.药物安全性不同普伐他汀为亲水性的 , 而阿托伐他汀为亲脂性水溶性他汀不易进入肝脏外的其他组织 , 表现为较高的肝选择性和较少的影响平滑肌增殖;而脂溶性他汀更容易透过血脑屏障 , 因此容易产生中枢神经系统症状 , 如失眠等;肌肉毒性:阿托伐他汀>普伐他汀对中枢影响:阿托伐他汀>普伐他汀3.用药时间的不同胆固醇的合成高峰期在夜间 , 所以要求他汀类药物夜间血药浓度最高 , 来最大限度限制胆固醇的合成 。由于普伐他汀半衰期短 , 只有1.5小时左右 , 所以要求睡前用药 , 夜间才可以达到最大血药浓度 。而阿托伐他汀半衰期比较长 , 可以达到14小时 , 所以可以在一天任意时间给药 , 都可达到较好疗效 。
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