水蛭治疗中风怎么用 水蛭的药用价值你知道吗( 二 )


水蛭素是由65个氨基酸组成的低分子量(7000)多肽,其中谷氨酰胺和天门冬酰胺的含量较高,而等电点较低(3.8~4.0),在室温下长期稳定 。水蛭素是已知最有效的天然抗凝剂,其作用优于肝素,具有抗凝血、溶解血栓的作用,即中医所说的活血化瘀作用 。因此,在处理诸如败血休克,动脉粥样硬化、脑血管梗塞、心血管病、高血压、眼科以及多种缺少抗凝血酶的疾病方面,显示出巨大的优越性和广阔的前景 。
水蛭 - 药代动力学
1、水蛭素的抗凝抗栓效果,取决于其在血液中的浓度,测定其血浓度的方法,主要是通过测定血液凝固时间或用底质发色的方法,求出它与过量的凝血酶反应后,残存的凝血酶的量 。也有用放射性标记法和免疫法来测定 。2、给狗、兔和大鼠静脉注射水蛭素,其消除速率是相当快的,消除半衰期为1小时左右 。水蛭素分布于细胞外的空间,通过肾小球过滤,以活性形式排出 。高效液相色谱测定,氨基酸组成及序列分析结果都表明,注入的水蛭素是以未改变的形式,通过肾脏排泄出来的,未经代谢不与机体结合 。3、动物实验结果与人的临床药理实验结果是相应的,静脉注射后符合二房室模型方程 。

水蛭本身具有很高的入药价值,经过干燥全体入药,含有水蛭素以及丰富的蛋白质,还有活血、散瘀、通经的功效 。经常用在闭经、血瘀腹部疼痛、跌打损伤等症状 。
1.抗凝血作用:水蛭素是凝血酶抑制剂,每毫克水蛭素含10~400抗凝血酶单位的活性;水蛭素对细菌内毒素引起的大鼠血栓形成有预防作用,并能减少大鼠的死亡率;水蛭素还能对抗凝血酶所致的离体蛙心收缩力增强作用 。2.改善微循环:水蛭注射液2g/kg静脉注射,能促进实验性家兔急性脑出血的血肿吸收,减轻脑组织周围炎症反应及水肿,缓解颅内压升高,改善局部循环,有利于神经功能的恢复;对兔耳局部的实验性血肿也有促进吸收作用 。3.抗早孕作用:40%水蛭水煎剂2.5~3.0g/kg皮下注射,连续2天,对小鼠各个时期的妊娠包括着床和早、中晚期都有终止妊娠作用,但对早期妊娠作用最好;若以外源性孕酮与水蛭同时注射,则可对抗水蛭的抗早孕作用 。
主要成分:主要含蛋白质 。亦含铁、锰、锌等多种微量元素 。新鲜水蛭唾液中含有一种抗凝血物质名水蛭素,属于多肽,由于其分子组成中没有色氨酸和精氨酸,故有抗凝血作用 。但在干燥药材中水蛭素已被破坏 。水蛭唾液中还分泌有组胺样物质、肝素及抗血栓素等,与水蛭素有协同作用 。
药理
1.对血液的作用:水蛭素能阻止凝血酶对纤维蛋白的作用,阻碍血液凝固 。水蛭素不受热或乙醇之破坏 。水蛭尚可分泌一种组胺样物质,因而可扩张毛细血管而增加出血 。水蛭醇提取物抑制血液凝固的作用较虻虫、虫、桃仁为强,水蛭醇制剂的作用较水制剂的作用为强 。2.对心血管系统的作用:有报告指出,水蛭对心肌营养性血流量有一定程度的增加作用;对组织缺血缺氧有保护作用 。水蛭素能对抗垂体后叶素引起的家兔冠状动脉痉挛,有抑制心肌缺血的治疗作用 。水蛭能明显消退主动脉粥样硬化斑,使斑块内胶原纤维增生,胆固醇结晶减少 。提示水蛭对防治动脉粥样硬化有潜在的应用价值 。3.对妊娠的作用:实验表明:水蛭对小鼠各个时期妊娠(包括着床及妊娠的早、中、晚期)均有终止妊娠作用 。不同给药途径对早期妊娠均有良好终止作用 。若将外源性孕酮与水蛭同时注射,则可防止早产 。水蛭对蜕膜病变有抑制作用 。4、其他作用:水蛭对实验性高脂血症家兔的胆固醇和甘油三酯有明显降低作用 。水蛭素对肿瘤细胞有抑制作用,对小鼠肝癌生长有一定的抑制作用 。由于水蛭有高抗凝作用,因而有利于抗癌药及免疫活性细胞浸入癌组织杀伤癌细胞 。


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