马钱子炮制马钱子炮制解毒方法

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马钱子炮制（马钱子炮制解毒方法）
马钱子又名番木鳖、苦实，为马钱科植物马钱的干燥成熟种子，呈钮扣状圆板形，常一面隆起一面稍凹下，密生绢状茸毛。《中国药典(2015 版)》记载，马钱子味苦，性温;有大毒。归肝、脾经。具有通络止痛，散结消肿之功效。用于跌打损伤，骨折肿痛，风湿顽痹，麻木瘫痪，痈疽疮毒，咽喉肿痛。常用量0.3～0.6g，炮制后入丸散用。民间中医常用马钱子治疗骨折伤筋以及中风硬瘫等神经系统疾病。
马钱子毒性在明代逐渐得到认识。明代李中立在《本草原始》(公元 1612 年)中记载番木鳖有大毒，寒毒而劣，如元虚气不足之证禁用。清代张锡纯在其所著《医学衷中参西录》描述道马钱子，其毒甚烈，而其毛与皮尤毒。然制之有法，则有毒者可至无毒。而其开通经络，透达关节之力，实远胜于他药也" 。该描述既肯定了马钱子特有的对疾病的治疗作用，同时也认识到马钱子毒性强。
研究证实，马钱子含生物碱类、苷类、酸类、醇类等数十种化学成分生物碱约占 1.5 ～5%，包括士的宁、马钱子碱、番木鳖次碱、伪番木鳖碱、伪马钱子碱、异番木鳖碱、异马钱子碱等。士的宁和马钱子碱占总生物碱的 80% 左右，主要为士的宁，占40～50%，其次为马钱子碱，约占 30～40% 。马钱子的毒性主要是由士的宁(strychnine，又称番木鳖碱) 和马钱子碱(brucine，又称布鲁生)引起。士的宁和马钱子碱可高度选择性兴奋脊髓后角细胞，增强脊髓的运动性反射，引起感觉器官敏感性，表现为骨骼肌紧张度增强，又能兴奋延髓中的呼吸中枢及血管运动中枢，并提高大脑皮质感觉中枢的机能，导致强直性惊厥，最终引起呼吸麻痹致死。马钱子对肾小管上皮细胞有损伤作用，能破坏糖酵解、脂质和氨基酸代谢，长期服用可导致肝肾功能异常。
【马钱子炮制马钱子炮制解毒方法】为了更好的将马钱子应用于临床，历代医家都很重视马钱子的毒性控制。采取的方法除了控制量外，还包括特定的炮制，组方配伍等。而最重要的就是炮制减毒，诸如砂烫法、油炸法，甘草制法，尿制法等。
据蔡宝昌研究对比马钱子各种不同炮制方法后证明马钱子生物碱中土的宁、马钱子碱含量都有不同程度地下降。其中马钱子经砂烫或油炸炮制后士的宁的含量平均下降了28％左右;而马钱子碱的含量平均下降了40％左右，其中以尿浸制法由于浸泡时间长而导致生物碱含量下降最明显。
实验证明，马钱子经高温加热(220～260℃,3min)，剧毒成分士的宁、马钱子碱含量明显降低，而异土的宁、异马钱子碱、士的宁N-氧化物及马钱子碱N-氧化物含量增高。其中，在高温加热到160℃时马钱子碱既可开环转化为异型结构，也可在吲哚环上去掉一个甲氧基，接上一个羟基，马钱子碱的氮氧化物只需稍加热就可以进行，而异马钱子碱和马钱子碱的氮氧化物均可进一步氧化或开环转化为异马钱子碱氮氧化物。士的宁需加热到230℃时才能使与第12位碳原子连接的醚键开环形成异士的宁，而士的宁氮氧化合物，只需将土的宁加热到50℃就能形成;异士的宁加热到50℃左右能形成异士的宁氮氧化物，而士的宁氮氧化合物局部开环形成异士的宁氮氧化合物则需要在180℃以上。实验中发现，加热温度超过260℃时，马钱子碱绝大多数被破坏成杂乱无章、不定型的产物。当温度超过285℃时，士的宁将被破坏成不定型的产物。这从化学成分的角度解释了中药马钱子的炮制温度为何砂烫法马钱子为何要控制在230～240℃为宜的道理。由于士的宁和马钱子碱的含量约占马钱子中总生物碱量的80％。因此，士的宁和马钱子碱的加热反应转化规律也集中代表了马钱子中的主要活性成分在炮制过程中的转化规律。

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