早泄吃达泊西汀没有效果,换成“长效SSRIs”需要注意什么? 我昨晚用了达泊西汀贴吧

早泄 , 英文简称PE , 是最常见的性功能障碍之一 。
早泄的一线治疗方法是药物治疗 。其中 , SSRIs类药物被性医学会、欧洲泌尿外科协会和中国性医学会推荐为治疗早泄的首选药物 。
SSRIs类的药物最主要分为2种 , 分别是长效SSRIs和短效SSRIs 。长效SSRIs药物包括舍曲林、帕罗西汀、氟西汀等 , 短效SSRIs药物为达泊西汀 。
早泄吃达泊西汀没有效果 , 换成“长效SSRIs”需要注意什么?
根据以往的文献报道和实验研究 , 长效SSRIs和短效SSRIs都被证明能够有效治疗早泄 , 但由于二类药物化学结构和药理性质不同 , 所以药物的药理作用、副作用和药效也有差别 。一般来说 , 长效SSRIs具有更长的药物半衰期 , 起效速度较慢 , 而短效SSRIs药物半衰期较短 , 起效时间较快 。
从药理性质上分析 , 因为短效SSRIs起效时间快、半衰期短 , 而且相对具有更少、更短的药物不良反应 , 所以对比长效SSRIs , 达泊西汀是早泄患者偏好度较高的一种药物 。同时 , 对于初次就诊的早泄患者来说 , 达泊西汀也是临床医生首选推荐的治疗药物 。
那么 , 达泊西汀适用于所有的早泄患者吗?答案是否定的 。达泊西汀表作为短效SSRIs , 治疗早泄在药理性质上具有一定的优势 , 但这并不代达泊西汀适用于所有的早泄患者 , 临床上仍然有一部分早泄患者口服达泊西汀症状未见明显改善 。
早泄吃达泊西汀没有效果 , 换成“长效SSRIs”需要注意什么?
那么 , 为什么会出现按需口服达泊西汀无明显疗效呢?
站在药理学的角度来分析 , 达泊西汀治疗早泄的原理是通过提高神经突触内的5羟色胺浓度来完成的 , “5羟色胺学说”是目前早泄病因的主流学说 。
根据达泊西汀的药代动力学特点 , 达泊西汀口服进入身体代谢后 , 约1小时药效便可达到峰值 , 所以通过按需服用达泊西汀 , 便可短暂性的提高神经突触内的5羟色胺浓度 , 从而激动5羟色胺相关的受体 。5羟色胺是一种神经递质 , 神经递质通过激活相应的神经递质受体 , 来发挥生理作用 。而达泊西汀正是增加了神经突触内的5羟色胺浓度 , 更多的5羟色胺促使5羟色胺受体兴奋 , 从而发挥治疗早泄的作用 。
但是站在生理学的角度来分析 , 达泊西汀按需给药并不能持续、稳定的提高神经突触内的5羟色胺浓度 , 相反因为达泊西汀在人体内代谢后快速达峰值的作用特点 , 神经突触内的5羟色胺在短时间内急剧增多 , 5羟色胺受体快速被激活 , 这种短期兴奋机制反而会通过“负反馈”来抑制神经突触内的5羟色胺进一步增多 , 所以低频率按需服用达泊西汀的结果往往是神经突触内的5羟色胺浓度不增多或少量增多 。
同时根据达泊西汀的药物半衰期表现 , 单剂量达泊西汀的血药浓度24小时便会降至峰值血药浓度的5% , 这就说明达泊西汀按需给药 , 无法在身体内形成有效的血药浓度 。以往的药理实验研究表明 , 单剂量的达泊西汀需连续用药4-5天后才能在身体内形成稳态血药浓度 , 相对才能发挥比较稳定的治疗作用 。
正是基于上述这些原因 , 才造成了按需服用达泊西汀出现症状无明显改善的情况 。


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